ACTIE EN MECHANISME

- [MUCOLYTIC]. Het is het N-geacetyleerde derivaat van het natuurlijke aminozuur cysteïne. Het verlaagt de viscositeit van bronchiale secreties en bevordert de eliminatie ervan, waarschijnlijk dankzij de aanwezigheid van een vrije thiolgroep. Deze groep is in staat de disulfidebindingen te verbreken die de driedimensionale structuur van mucoproteïnen in stand houden, wat resulteert in de vloeibaarmaking van de secretie. De werking is pH-afhankelijk en is maximaal bij een pH tussen 7 en 9.

PATIËNTENADVIES

- Het is aan te raden om tijdens de behandeling veel water te drinken.

- Het preparaat kan een lichte zwavelachtige geur hebben, die kenmerkend is voor het werkzame bestanddeel en niet duidt op een verandering in het preparaat.

- U moet uw arts raadplegen als u last krijgt van jeuk over het hele lichaam.

- Indien de klachten na vijf dagen nog steeds aanwezig zijn of verergeren, is het raadzaam een arts te raadplegen.

CONTRA-INDICATIES

- Overgevoeligheid voor acetylcysteïne of een ander bestanddeel van het geneesmiddel.

GEAVANCEERDE LEEFTIJD

Er zijn geen specifieke problemen beschreven in deze leeftijdscategorie.

EFFECTEN OP HET RIJDEN

Acetylcysteïne veroorzaakt gewoonlijk geen slaperigheid, maar er zijn zeldzame gevallen gemeld. Voorzichtigheid is geboden bij het besturen van een voertuig totdat het relatief zeker is dat de behandeling het rijvermogen van de patiënt niet nadelig beïnvloedt.

ZWANGERSCHAP

Veiligheid voor dieren: Uit dieronderzoek zijn geen directe of indirecte effecten naar voren gekomen die duiden op reproductietoxiciteit.

Veiligheid voor mensen: Er zijn geen adequate en goed gecontroleerde onderzoeken bij mensen uitgevoerd. Het gebruik van dit medicijn is daarom alleen acceptabel als er geen veiligere therapeutische alternatieven zijn.

Effecten op de vruchtbaarheid: Er zijn geen specifieke onderzoeken bij mensen uitgevoerd.

FARMACOKINETICA

Absorptie: Na orale toediening van een dosis van 200-600 mg wordt het snel geabsorbeerd en bereikt het een Cmax van 0,35-4 mcg/ml na 0,5-1 uur. De biologische beschikbaarheid is zeer laag (4-10%), waarschijnlijk als gevolg van intensief darm- en first-pass levermetabolisme.

- Distributie: Het circuleert vrij in het plasma en gebonden aan eiwitten (50%) via labiele disulfidebruggen of covalente peptidebindingen. Het diffundeert uitgebreid in extracellulaire vloeistoffen, voornamelijk in bronchiale secreties. De totale concentratie is 0,33-0,47 l/kg.

- Metabolisme: Er is sprake van intensief darm- en levermetabolisme, waarbij zwavelderivaten ontstaan zoals cysteïne, N-acetylcystine, N,N-acetylcystine of glutathion.

- Eliminatie: Acetylcysteïne wordt geëlimineerd via metabolisme (70%) en vervolgens uitgescheiden in de urine, hetzij in vrije vorm (30%), hetzij als metabolieten. De eliminatiehalfwaardetijd is 6,25 uur (oraal) of 5,58 uur (intraveneus).

Farmacokinetiek in bijzondere situaties:

- Kinderen: Na intraveneuze toediening zijn eliminatiehalfwaardetijden van 11 uur gevonden.

- Leverfunctiestoornis: Bij patiënten met ernstige leverfunctiestoornis of met primaire of secundaire biliaire cirrose is de eliminatiehalfwaardetijd met 80% toegenomen.

INDICATIES

- [BRONCHIALE HYPERVISCOSITEIT].

INTERACTIES

- Antibiotica. Acetylcysteïne kan onverenigbaar zijn met amfotericine B, natriumampicilline, cefalosporinen, erytromycinelactobionaat of sommige tetracyclines. Het wordt aanbevolen om de doses met ten minste twee uur te scheiden.

- Hoestonderdrukkers. Acetylcysteïne verhoogt de vloeibaarheid van bronchiale secreties, daarom wordt toediening ervan in combinatie met hoestonderdrukkers afgeraden, aangezien deze de hoestreflex kunnen onderdrukken en tot longobstructie kunnen leiden.

- Geneesmiddelen die de bronchiale secretie remmen (anticholinergica, tricyclische antidepressiva, H1-antihistaminica, antiparkinsonmiddelen, MAO-remmers, neuroleptica). Deze kunnen de effecten van acetylcysteïne tegengaan.

- Nitroglycerine. Acetylcysteïne kan de vaatverwijdende effecten van nitroglycerine en de bijwerkingen ervan versterken bij zeer hoge doses (100 mg/kg).

- Metaalzouten. Acetylcysteïne kan bepaalde chelerende effecten hebben op sommige metalen, zoals goud, calcium of ijzer, waardoor de absorptie ervan afneemt. Het is aan te raden om de inname van mineralensupplementen ten minste twee uur te laten liggen ten opzichte van de inname van acetylcysteïne.

LACTATIE

Veiligheid voor dieren: geen gegevens beschikbaar.

Veiligheid voor de mens: Het is niet bekend of acetylcysteïne in de moedermelk wordt uitgescheiden. Een risico voor zuigelingen kan niet worden uitgesloten. Er moet worden besloten of borstvoeding moet worden gestaakt of dat de behandeling moet worden gestaakt/gestopt, rekening houdend met het voordeel van borstvoeding voor het kind en het voordeel van de behandeling voor de vrouw.

KINDEREN

Acetylcysteïne kan bij kinderen worden gebruikt, hoewel een doseringsvorm moet worden gekozen die geschikt is voor deze patiënten. Raadpleeg het doseringsformulier.

REGELS VOOR CORRECT BEHEER

Inname met voedsel : Het wordt aanbevolen om acetylcysteïne met voedsel in te nemen. Indien het in één dosis wordt toegediend, is het raadzaam dit 's ochtends te doen.

DOSERING

- Volwassenen, oraal: 5 ml (200 mg)/8 uur, met voedsel, of 15 ml (600 mg)/24 uur in één dosis, bij voorkeur 's ochtends.
- Kinderen en adolescenten jonger dan 18 jaar, oraal: veiligheid en werkzaamheid zijn niet onderzocht.
Gemiste dosis: Neem de gemiste dosis zo snel mogelijk in als u deze heeft gemist. Sla de gemiste dosis anders over. Verdubbel de dosis niet bij de volgende gemiste dosis.
Behandelingsduur: Raadpleeg uw arts en/of apotheker als de symptomen na 5 dagen behandeling niet verbeteren of verergeren, of als ze gepaard gaan met koorts, huiduitslag, hoofdpijn of aanhoudende keelpijn.

VOORZORGSMAATREGELEN

- [LEVERFALEN] ernstig, [LEVERCIRROSE]. Bij deze patiënten kan de klaring verminderd zijn, met een daaruit voortvloeiend verhoogd risico op bijwerkingen, dus nauwlettend toezicht op de patiënt wordt aanbevolen vanwege het risico op anafylactische bijwerkingen.- [PEPTISCH ZWEER]. Acetylcysteïne kan af en toe misselijkheid en braken veroorzaken, vooral bij hoge doses, waardoor het risico op maagbloedingen toeneemt. Bovendien is verondersteld dat acetylcysteïne de vloeibaarheid van maagslijm kan verhogen, wat leidt tot een afname van de beschermende werking ervan. Uiterste voorzichtigheid is geboden bij patiënten met een pepticum.- [ASTMA]. Bij patiënten met astma, ernstig [ADEMHALINGSFALEN] of ziekten die zich presenteren met [BRONCHIALE SPASMEN], kan een toename van de vloeibaarheid van secreties leiden tot obstructie van de luchtwegen als de ophoesting onvoldoende is. Daarom is uiterste voorzichtigheid geboden. - Toegenomen ophoesten. Aan het begin van de behandeling kan een toename van de ophoesting optreden als gevolg van de toegenomen vloeibaarheid van secreties. Dit effect neemt na enkele dagen behandeling af. Als de symptomen na vijf dagen behandeling aanhouden of verergeren, is het raadzaam de klinische situatie opnieuw te evalueren.

VOORZORGSMAATREGELEN MET BETREKKING TOT HULPSTOFFEN

- Dit geneesmiddel bevat natriumzouten. Patiënten die een natriumarm dieet volgen, moeten hiermee rekening houden.

BIJWERKINGEN

Bijwerkingen van acetylcysteïne zijn zeldzaam, mild en van voorbijgaande aard. De meest voorkomende bijwerkingen zijn:

- Spijsvertering. [MISSELIJKHEID], [BRAAKEN], [DIARREE] en [MAAGHYPERACIDITEIT] kunnen af en toe voorkomen, vooral bij gebruik in hoge doseringen.

- Lever. Er zijn enkele gevallen van [verhoogde transaminasen] gemeld na toediening van grote doses acetylcysteïne, die binnen enkele dagen na stopzetting van de behandeling verdwenen.

- Neurologisch/psychologisch. Er zijn enkele gevallen van [HOOFDPIJN] en [VERMOEIBAARHEID] gemeld.

- Ademhalingswegen. Deze zijn gewoonlijk uitsluitend bestemd voor toediening via inhalatie. [RHINORROE], [BRONCHITIS], [TRACHEITIS], [HEMOPTOYSE] en [BRONCHIALE SPASMEN] kunnen optreden.

- Oculairen. [WAZE ZICHT].

- Aandoeningen van het oor en het evenwichtsorgaan: [TINNITUS].

- Allergisch/dermatologisch. [OVERGEVOELIGHEIDSREACTIES] kunnen 30-60 minuten na toediening optreden en zich presenteren met gegeneraliseerde [URTICARIA], matige [KOORTS], [HUIDUITSLAG], [JEUK], [ANGIO-OEDEEM], [DYSPNEE] en [HYPOTENSIE]. Deze reacties komen vaker voor en zijn ernstiger bij parenterale toediening en kunnen fataal zijn, terwijl ze zeldzaam zijn bij orale toediening of inhalatie.

Bij allergische reacties wordt aanbevolen de behandeling tijdelijk te staken en H1-antihistaminica en, indien nodig, adrenaline toe te dienen. Indien de allergische reactie terugkeert, dient de behandeling te worden gestaakt en niet opnieuw te worden gestart.

- Algemeen. [HYPERHIDROSE].

BIJWERKINGEN GERELATEERD AAN HULPSTOFFEN

- Omdat het methylparahydroxybenzoaat bevat, kan het [PARABEENALLERGIE] veroorzaken, mogelijk met vertraging.

OVERDOSIS

Symptomen: Acetylcysteïne is aan mensen toegediend in doses tot 500 mg/kg/24 uur zonder bijwerkingen te veroorzaken. Vergiftiging door overdosering met dit actieve ingrediënt kan daarom worden uitgesloten. Bij massale inname is echter een verergering van de bijwerkingen, voornamelijk gastro-intestinale, te verwachten. Behandeling: Symptomatische behandeling dient te worden toegepast. De luchtwegen dienen vrij te worden gehouden van secreties, waarbij de patiënt in liggende houding ligt en bronchiale uitzuiging wordt uitgevoerd. Indien nodig dient binnen 30 minuten na inname een maagspoeling te worden uitgevoerd.