Actie en mechanisme

Het belangrijkste farmacologische effect van oxerutinen is het verminderen van de waterfiltratiesnelheid en de microvasculaire permeabiliteit voor eiwitten. Door hun werking op het vasculaire endotheel, het stabiliseren van het endotheelmembraan en daarmee het verminderen van de capillaire permeabiliteit, zijn oxerutinen klinisch effectief in het aanpakken van oedeeminfiltratie, pijn, trofische aandoeningen en de verschillende pathologische manifestaties die kenmerkend zijn voor chronische veneuze insufficiëntie.

Farmacokinetiek

De farmacokinetiek van oxerutines is onderzocht bij muizen, ratten, honden, resusapen en mensen. De progressieve substitutie van hydroxylgroepen in het oorspronkelijke rutinemolecuul door hydroxyethylgroepen resulteert in een verhoogde wateroplosbaarheid, een grotere weerstand van het molecuul tegen bacteriële afbraak in de darm en een verminderde eiwitbinding. Deze zwakke en reversibele eiwitbinding van oxerutines bedraagt ongeveer 30%. De detectie van oxerutineglycosiden en de bijbehorende glucuroniden in urine en gal (14-20% van een orale dosis toegediend aan ratten) toont aan dat de stof wordt geabsorbeerd. Er is een hoog hepatisch first-pass-effect en een hoge enterohepatische circulatie.
De eliminatie vindt voornamelijk plaats via de galwegen (ongeveer 65% van het molecuul wordt geëlimineerd) en de urinewegen, en deze uitscheiding is vrijwel volledig binnen 24 tot 48 uur. Oxerutinen passeren de bloed-hersenbarrière niet.
Na orale of intraveneuze toediening passeren oxerutines de placenta minimaal, met slechts sporen in ratten- of muizenfoetussen. Evenzo zijn er slechts sporen van oxerutines aangetroffen in de melk van zogende ratten.
Bij mensen treden na orale toediening van 14C-oxerutines piekplasmaconcentraties op tussen 1 en 9 uur, met detecteerbare niveaus tot 120 uur na toediening. De concentratiedaling verloopt bi-exponentieel. 3-6% van de toegediende radioactiviteit wordt binnen 48 uur in de urine uitgescheiden. De schijnbare eliminatiehalfwaardetijd varieert van 10 tot 25 uur, maar is relatief constant voor hetzelfde individu. Galeliminatie van oxerutines, evenals de vorming van glucuronidemetabolieten, is bij mensen bevestigd.

Indicaties

- [VENEUZE INSUFFICIËNTIE] mild. Behandeling bij volwassenen van symptomen die gepaard gaan met milde veneuze insufficiëntie van de onderste ledematen, zoals pijn, zwaarte, strakheid, tintelingen en jeuk in benen met spataderen of gezwollen benen.

Dosering

- Volwassenen, oraal: Aanvangsdosis: 1 zakje/dag. Symptoomverlichting treedt meestal binnen de eerste 2 weken op.
Als u na 2 weken geen verlichting voelt of als uw symptomen verergeren, dient u uw arts te raadplegen en de behandeling maximaal 2 tot 3 maanden voort te zetten.

Regels voor correct bestuur

Los de inhoud van het zakje op in 1 glas water en drink het direct op.

Contra-indicaties

- Bekende overgevoeligheid voor één van de bestanddelen.

Voorzorgsmaatregelen

- Bij patiënten met [Peptisch zweer], ernstige [BLOEDING] of [TROMBOPENIE] dient speciale klinische monitoring plaats te vinden.

Zwangerschap

Er zijn geen aanwijzingen dat het schadelijke effecten kan hebben op de foetus of pasgeborene tijdens de zwangerschap. Vrouwen die een zwangerschap plannen of zich in het eerste trimester van de zwangerschap bevinden, wordt echter geadviseerd dit medicijn alleen op medisch voorschrift te gebruiken.

Lactatie

Er zijn geen specifieke gegevens beschikbaar over het gebruik bij mensen. Het is raadzaam om de behandeling te stoppen tijdens het geven van borstvoeding.

Bijwerkingen

De volgende bijwerkingen zijn gemeld, voornamelijk in verband met het gebruik van de orale vorm, met een frequentie van zelden (0,01-0,1%) of zeer zelden (<0,01%):

- Spijsvertering: Zelden: [FLATULENTIE], [DIARREE], [GASTRALGIE], maagklachten en [DYSPEPSIE].

- Cardiovasculair: Zeer zelden: [BLOZEN]

- Neurologisch/psychologisch: Zeer zelden: [HOOFDPIJN] en [DUIZELIGHEID].

- Allergisch/dermatologisch: Zelden: [EXANTHEMATISCHE UITSLAG], [JEUK] en [URTICARIA]. Zeer zelden: [ANAFYLAXE], anafylactoïde reacties en [OVERGEVOELIGHEIDSREACTIES]. Huidreacties, de belangrijkste bijwerkingen die bij topisch gebruik zijn gemeld, verdwijnen doorgaans na stopzetting van de behandeling.

- Algemeen: Zeer zeldzaam: [ASTHENIE].