Azione e meccanismo

- [ANTIFUMO], [GANGLIOPLEGICO]. La nicotina è un agonista dei recettori colinergici nicotinici, localizzati principalmente nei gangli autonomici, nella midollare del surrene, nella giunzione neuromuscolare e nel sistema nervoso centrale. Gli effetti della nicotina sull'organismo sono numerosi e vari e dipendono dalla dose somministrata e dal tono autonomo dell'individuo.
La nicotina è anche responsabile della dipendenza dal tabacco nei fumatori, probabilmente attraverso due meccanismi. A basse dosi, sembra avere un effetto stimolante sulla corteccia attraverso il locus coeruleus, aumentando le funzioni cognitive e la prontezza mentale. A dosi più elevate, sembra produrre un "effetto ricompensa" che ha origine nel sistema limbico.
L'interruzione improvvisa del consumo di tabacco dopo un periodo prolungato porta a una caratteristica sindrome da astinenza, che include sintomi come disforia, insonnia, irritabilità, rabbia, ansia, difficoltà di concentrazione, agitazione, bradicardia e aumento dell'appetito con aumento di peso. Anche il desiderio di nicotina è comune.
La somministrazione di nicotina tramite cerotti o gomme produce effetti simili a quelli del tabacco, fornendo a chi desidera smettere di fumare una quantità di nicotina sufficiente a ridurre i sintomi dell'astinenza. La dose di nicotina viene gradualmente ridotta fino a quando l'organismo non riesce a funzionare senza.

Farmacocinetica

Via orale, transdermica, nasale:

- Assorbimento:
* Gomma da masticare: la gomma da masticare rilascia il farmaco in modo uniforme durante la masticazione. La nicotina rilasciata viene assorbita molto rapidamente. Una parte viene ingerita con la saliva, ma ha una biodisponibilità molto bassa perché è parzialmente inattivata nello stomaco e nell'intestino e subisce un intenso metabolismo di primo passaggio nel fegato. La quantità di nicotina rilasciata dalla gomma da masticare se ingerita è molto ridotta.
Il rilascio di nicotina è molto variabile (45-90% a 20-30 minuti) e dipende dall'intensità e dalla durata della masticazione. Dopo la somministrazione di una gomma da 2 mg, si raggiunge una Cmax di 6,4 ng/ml dopo 25-30 minuti. Questi livelli sono 2-5 volte inferiori a quelli ottenuti dopo aver fumato una sigaretta.

- Distribuzione: Si lega scarsamente alle proteine ​​plasmatiche (5%). Il suo Vd quando somministrato per via endovenosa è di circa 2-3 L/kg. La nicotina attraversa la barriera ematoencefalica e la placenta. Viene escreta nel latte materno.

- Metabolismo: la nicotina viene ampiamente metabolizzata nel fegato e, in misura minore, nei polmoni e nei reni, molto rapidamente, dando origine a più di 20 metaboliti, meno attivi della molecola originale. Il metabolita principale è la cotinina, presente in concentrazioni plasmatiche 10 volte superiori a quelle della nicotina.

- Eliminazione: la nicotina viene eliminata tramite metabolismo epatico e successiva escrezione urinaria dei metaboliti. Fino al 10% della dose viene recuperato immodificato nelle urine, sebbene se il pH urinario è inferiore a 5, fino al 30% può essere recuperato. L'emivita della nicotina quando somministrata artificialmente è di 1-3 ore, rispetto alle 15-20 ore della nicotina derivata dal tabacco. La velocità di clearance è di circa 70 L/ora.
Farmacocinetica in situazioni particolari:

- Anziani: nei pazienti anziani sani si verifica una leggera diminuzione della clearance della nicotina, ma ciò non giustifica una modifica del dosaggio.

- Insufficienza renale: nei pazienti con insufficienza renale si osserva un aumento dei livelli plasmatici di nicotina a seconda del grado di funzionalità renale.

- Compromissione epatica: la farmacocinetica della nicotina non è influenzata nei pazienti con compromissione epatica lieve (punteggio Child-Pugh di 5), mentre la Cl è diminuita nei pazienti cirrotici con compromissione epatica moderata (punteggio Child-Pugh di 7).

Istruzioni

- [DIPENDENZA DA TABACCO]. Trattamento adiuvante nei programmi di cessazione del fumo, con l'obiettivo di alleviare i sintomi della sindrome da astinenza da nicotina.
Sebbene questi prodotti imitino gli effetti del tabacco, non dovrebbero mai essere utilizzati come sostituti del tabacco.

Posologia

- Adulti, orale:
* Gomma da masticare: le caratteristiche della gomma da masticare come forma farmaceutica sono tali da poter determinare livelli individuali di nicotina nel sangue diversi. Pertanto, la frequenza di somministrazione deve essere regolata in base alle esigenze individuali, entro il limite massimo stabilito.
Il dosaggio dipenderà dal livello di dipendenza e dal numero di sigarette fumate. Si raccomanda di iniziare con una gomma da 2 mg, usandone una ogni volta che il paziente sente il bisogno di fumare. Se 15 gomme non sono sufficienti, o se si fumano più di 20 sigarette al giorno, verranno somministrate dosi singole da 4 mg.
La dose giornaliera è solitamente compresa tra 8 e 12 gomme da masticare, fino a un massimo di 25. Durante la fase iniziale di astinenza, si raccomanda di non superare le 15 gomme al giorno.
Anche la durata del trattamento varia, ma dovrebbe essere seguita per almeno 3 mesi. Dopo questo periodo, l'utente dovrebbe ridurre gradualmente il numero di gomme da masticare al giorno. Interrompere bruscamente l'assunzione di gomme da masticare non è consigliabile, poiché il paziente potrebbe avere ricadute. Una volta ridotta la dose a 1 o 2 gomme al giorno, il trattamento può essere interrotto.
Una gomma da 2 mg potrebbe non essere sufficiente per i pazienti con dipendenza forte o molto forte, come i pazienti che fumano più di 20 sigarette al giorno o che in precedenza non sono riusciti a smettere di fumare con la terapia sostitutiva della nicotina.

- Bambini: la sicurezza e l'efficacia non sono state valutate nei bambini e negli adolescenti di età inferiore ai 18 anni.
Durata del trattamento: l'uso di questo prodotto per periodi superiori a 6 mesi non è raccomandato, sebbene alcuni pazienti possano richiedere periodi di trattamento più lunghi.

Linee guida per una corretta amministrazione

Il paziente deve smettere completamente di fumare durante la terapia con nicotina a causa del rischio di reazioni avverse alla nicotina dovute all'aumento dei livelli plasmatici di nicotina. Si sconsiglia di combinare i cerotti con gomme da masticare o pastiglie.
Il consumo concomitante di bevande acide come caffè o bibite gassate può ridurre il rilascio di nicotina da gomme o pastiglie. Si raccomanda di evitare di consumare queste bevande per 15 minuti prima di assumere nicotina.

- Gomma da masticare: masticare la gomma delicatamente e lentamente, facendo una pausa di diversi secondi tra una masticazione e l'altra, poiché masticare troppo velocemente può portare a un rapido assorbimento della nicotina e a reazioni avverse. Continuare a masticare finché il sapore non diventa intenso o non si avverte una sensazione di formicolio. Quindi posizionare la gomma tra la gomma e la parte posteriore della bocca. Man mano che il sapore diminuisce, masticare di nuovo la gomma. Ripetere questa routine per 30 minuti.

Controindicazioni

- Ipersensibilità a qualsiasi componente del farmaco.

- Non fumatori o fumatori occasionali.

Precauzioni

- [COMPROVOCAZIONE RENALE]. La nicotina e i suoi metaboliti vengono eliminati nelle urine, pertanto una ridotta funzionalità renale potrebbe portare al loro accumulo. Poiché anche i metaboliti sono attivi, potrebbero verificarsi reazioni avverse. Non sono state segnalate differenze significative nell'incidenza di reazioni avverse nei pazienti con compromissione renale lieve o moderata (clearance della creatinina compresa tra 30 e 90 ml/minuto), ma si raccomanda un attento monitoraggio di questi pazienti. La sicurezza e l'efficacia non sono state valutate nei pazienti con grave compromissione renale (clearance della creatinina inferiore a 30 ml/minuto), pertanto il suo utilizzo non è raccomandato (vedere Controindicazioni).

- [INSUFFICIENZA EPATICA]. La nicotina è ampiamente metabolizzata nel fegato, pertanto in caso di insufficienza epatica può verificarsi un accumulo di nicotina. Si consiglia estrema cautela nei pazienti con insufficienza epatica lieve o moderata, monitorando la possibile comparsa di reazioni avverse. La sicurezza e l'efficacia non sono state valutate nei pazienti con insufficienza epatica grave; pertanto, il suo utilizzo non è raccomandato (vedere Controindicazioni).

[MALATTIE CARDIACHE]. La nicotina ha effetti stimolanti e vasocostrittori cardiaci, che possono peggiorare le condizioni cardiovascolari. Occasionalmente, sono stati segnalati casi di reazioni cardiovascolari avverse con la nicotina. Tuttavia, la somministrazione orale o transdermica di nicotina non sembra essere associata a un rischio particolarmente significativo di eventi cardiovascolari. Ai pazienti con malattie cardiache deve essere consigliato di smettere di fumare, idealmente senza terapia sostitutiva con nicotina. Tuttavia, se ciò non fosse possibile, si raccomanda di valutare attentamente la necessità del trattamento, soppesando i benefici e i rischi, e di esercitare estrema cautela nei pazienti con insufficienza cardiaca, cardiopatia ischemica come recente infarto miocardico acuto o angina pectoris, aritmia cardiaca, ictus e malattie vasospastiche come tromboangioite obliterante, angina di Prinzmetal o malattia di Raynaud. Allo stesso modo, si consiglia particolare cautela nei pazienti con pressione alta, poiché la nicotina può aumentare la pressione sanguigna. Se il paziente avverte un peggioramento di uno qualsiasi di questi sintomi, si raccomanda di interrompere il trattamento (vedere Controindicazioni).

- [FEOCROMOCITOMA], [IPERTIROIDISMO] o qualsiasi condizione che possa essere aggravata dalle catecolamine, come il [DIABETE MELLITO DI TIPO 1]. La nicotina stimola la produzione e il rilascio di catecolamine nella midollare del surrene. Ciò può portare a un peggioramento di sintomi come il feocromocitoma, l'ipertiroidismo o il diabete. In generale, la terapia sostitutiva con nicotina presenta minori rischi rispetto alla continuazione del fumo, ma si raccomanda di valutare preventivamente il rapporto beneficio-rischio in questi pazienti.

- [ULCERA PEPTICA] e altri processi infiammatori dello stomaco, come la [GASTRITE]. La nicotina ritarda la guarigione delle ulcere gastroduodenali, pertanto il suo utilizzo in questi pazienti è raccomandato solo se i benefici superano i potenziali rischi.

- Dipendenza. Qualsiasi preparato a base di nicotina comporta un rischio di dipendenza, sebbene a causa dei livelli plasmatici più bassi raggiunti, questa sia meno probabile rispetto al tabacco stesso. Tuttavia, l'interruzione brusca del trattamento può portare a una sindrome di astinenza simile a quella sperimentata quando si smette di fumare. Per questo motivo, si raccomanda di interrompere gradualmente la somministrazione di nicotina e di non interrompere il trattamento fino a quando non si abbia la ragionevole certezza che non si verificherà alcuna sindrome di astinenza.

- [REAZIONI DI IPERSENSIBILITÀ]. Cautela nei pazienti suscettibili a sviluppare [ANGIOEDEMA] o [ORTICARIA].

- Infiammazione del tratto digerente superiore, come esofagite o faringite. La nicotina può aggravare queste condizioni.

- I pazienti con protesi dentarie o con qualsiasi altro problema di masticazione potrebbero avere problemi a masticare gomme, pertanto si consiglia di utilizzare altre forme di somministrazione, come i cerotti.

Avvertenze sugli eccipienti:

Questo medicinale contiene sali di sodio. Per l'esatto contenuto di sodio, fare riferimento alla composizione. Le forme farmaceutiche orali e parenterali con quantità di sodio superiori a 1 mmol (23 mg)/dose massima giornaliera devono essere usate con cautela nei pazienti sottoposti a diete iposodiche.

Avvertenze sugli eccipienti:

- Poiché contiene butilidrossitoluene come eccipiente, può provocare reazioni cutanee locali, come dermatite da contatto, o irritazione degli occhi o delle mucose.

Consigli al paziente

- Si consiglia di ridurre gradualmente le dosi, per evitare ricadute.

- I preparati a base di nicotina possono causare dipendenza.

- Si consiglia di informare il medico di eventuali sintomi di sovradosaggio quali nausea, vomito, diarrea, vertigini, debolezza o palpitazioni.

- Se si manifesta dolore al petto, si raccomanda di interrompere il trattamento e consultare un medico.

- Non fumare durante il trattamento e non masticare gomme o compresse insieme ai cerotti.

- Se la nicotina viene somministrata alle donne che allattano, è necessario farlo almeno due ore prima dell'allattamento.

- Non sono raccomandati periodi di trattamento superiori a 6 mesi.

- Il farmaco non deve essere lasciato in luoghi in cui potrebbe essere utilizzato impropriamente, maneggiato o ingerito dai bambini, poiché può provocare una grave tossicità che può essere fatale.

- Il chewing gum deve essere masticato lentamente per evitare un assorbimento troppo rapido della nicotina.

- Il trattamento deve essere interrotto in caso di problemi orali, indigestione persistente o forte mal di gola.

- Prima di masticare un chewing gum, si consiglia di attendere almeno 15 minuti se in precedenza si sono assunti caffè o altre bevande acide.

- Si raccomanda di non somministrare più di 25 gomme al giorno e non più di 15 gomme all'inizio del trattamento.


- Per aiutare i fumatori a smettere di fumare, può essere sufficiente un consiglio professionale.

- La durata del trattamento e il dosaggio necessario dipendono dalla dipendenza della persona, anche se solitamente è necessario un trattamento di almeno 3 mesi.

- Si raccomanda di valutare il rapporto beneficio-rischio nei pazienti con problemi cardiovascolari prima di iniziare il trattamento.

Interazioni

Il fumo di tabacco sembra agire come un induttore enzimatico, probabilmente a causa degli idrocarburi policiclici aromatici presenti nel fumo, generati durante la combustione parziale delle fibre vegetali, e forse della nicotina. Inducendo il metabolismo, principalmente dell'isoenzima CYP1A2 del citocromo P450, si può verificare una riduzione degli effetti farmacologici dei farmaci. Analogamente, quando si smette di fumare, le concentrazioni plasmatiche dei farmaci metabolizzati attraverso questa via possono aumentare, il che può occasionalmente portare a effetti tossici. Potrebbe quindi essere necessario riaggiustare il dosaggio di farmaci come anticoagulanti orali, benzodiazepine metabolizzate nel fegato, caffeina, clorpromazina, destropropossifene, estrogeni, fenacetina, fenazone, flecainide, flufenazina, aloperidolo, imipramina, lidocaina, olanzapina, pentazocina, ritonavir o teofillina.
Altri effetti segnalati del fumo includono una ridotta risposta diuretica alla furosemide, una modifica dell'effetto farmacologico del propranololo e tassi di risposta alterati nella guarigione delle ulcere con antagonisti H2.
Nei fumatori diabetici, esiste la possibilità di una riduzione dell'effetto antidiabetico dell'insulina, probabilmente a causa dell'aumento dei livelli di catecolamine, che ne contrastano l'azione ipoglicemizzante, e della compromissione dell'assorbimento sottocutaneo di insulina dovuta alla vasocostrizione periferica. I fumatori in genere richiedono una dose di insulina superiore del 15-30% per controllare i livelli di glicemia. Dopo aver smesso di fumare, è solitamente necessaria una riduzione della dose di insulina.
Questi effetti di induzione enzimatica non sono stati osservati quando la nicotina viene somministrata sotto forma di preparati per smettere di fumare, pertanto potrebbe essere necessario un aggiustamento del dosaggio di questi farmaci.
La nicotina può interagire con i seguenti farmaci:

- Agonisti e antagonisti adrenergici. La nicotina stimola la produzione surrenalica di cortisolo e catecolamine, che può modificare gli effetti dei farmaci adrenergici. Allo stesso modo, la somministrazione di un farmaco vasocostrittore, come un agonista adrenergico, o di un vasodilatatore, come un beta-bloccante, può alterare l'assorbimento transdermico della nicotina.

- Bupropione. L'efficacia e la sicurezza dell'associazione di bupropione e nicotina non sono state studiate. Infatti, l'uso di nicotina è stato un criterio di esclusione nei primi studi clinici condotti con bupropione. I produttori di questo farmaco hanno descritto un possibile aumento del rischio di ipertensione, con un tasso del 6,1% rispetto al 2,5% del bupropione da solo.
Tuttavia, dati clinici limitati suggeriscono che l'associazione di bupropione con cerotti alla nicotina possa portare a risultati migliori nella cessazione del fumo. Se i cerotti alla nicotina vengono associati a compresse di bupropione, si raccomanda il monitoraggio settimanale della pressione arteriosa a causa del rischio di crisi ipertensive.

Gravidanza

Categoria di gravidanza FDA D. Negli studi sulle scimmie, la somministrazione endovenosa di 2 mg/kg di nicotina in bolo ha provocato acidosi fetale, ipossia, ipercapnia e ipotensione. Il flusso sanguigno uterino è stato ridotto del 30% con un'infusione di 0,1 µg/kg/minuto.
Fumare durante l'ultimo trimestre di gravidanza può causare danni al feto, come ritardo della crescita, aumento del rischio di aborto spontaneo e aumento della mortalità perinatale, sebbene il suo potenziale teratogeno non sia stato chiaramente stabilito. È stato anche dimostrato che il tabacco può ridurre i movimenti respiratori fetali. Questi effetti sono stati osservati anche con le gomme alla nicotina.
Pertanto, si consiglia alle donne in gravidanza di smettere completamente di fumare prima del terzo trimestre di gravidanza. A causa dei rischi intrinseci associati alla terapia sostitutiva della nicotina, si raccomanda di seguire programmi educativi e comportamentali prima di iniziare questo trattamento.
Tuttavia, nelle donne in gravidanza con elevata dipendenza da nicotina, potrebbe essere necessaria una terapia sostitutiva della nicotina. Questa terapia presenta minori rischi rispetto al fumo, poiché le concentrazioni plasmatiche di nicotina sono inferiori e non vi è esposizione a idrocarburi policiclici aromatici o monossido di carbonio.
Smettere di fumare, con o senza terapia sostitutiva della nicotina, non dovrebbe essere intrapreso individualmente dal paziente, ma come parte di un programma di cessazione del fumo supervisionato da un medico.
Nel terzo trimestre, la nicotina ha effetti emodinamici, come alterazioni della frequenza cardiaca fetale, che possono influire sul feto in prossimità del parto. Pertanto, dopo il sesto mese di gravidanza, la nicotina dovrebbe essere utilizzata solo dalle fumatrici in gravidanza che non sono riuscite a smettere di fumare entro il terzo trimestre, e sempre sotto controllo medico.

Allattamento

La nicotina e i suoi metaboliti vengono escreti nel latte materno fino a due ore dopo l'ultima sigaretta. I livelli nel latte materno sono 2,9 volte superiori a quelli plasmatici. È importante notare che la quantità di nicotina presente nel latte materno è inferiore nelle donne che utilizzano la terapia sostitutiva della nicotina rispetto alle fumatrici. La nicotina può essere assorbita per via orale dai neonati in misura maggiore rispetto agli adulti a causa dell'immaturità dei loro meccanismi metabolici epatici e della conseguente riduzione dell'effetto di primo passaggio.
Alle madri che allattano dovrebbe essere consigliato di non fumare o di non usare nicotina per smettere. Tuttavia, nei pazienti con grave dipendenza da nicotina che non sono riusciti a smettere di fumare, il rischio per il neonato derivante dall'uso di nicotina deve essere valutato e confrontato con il rischio di esposizione al tabacco.
Se si ricorre alla terapia sostitutiva con latte artificiale, si raccomanda di utilizzare solo gomme o compresse e di somministrarle dopo l'allattamento. Devono trascorrere almeno due ore prima di allattare nuovamente il bambino.
Una donna incinta non dovrebbe mai iniziare un programma per smettere di fumare senza consultare un medico.

Bambini

La sicurezza e l'efficacia dei preparati a base di nicotina nei soggetti di età inferiore ai 18 anni non sono state valutate e pertanto il loro uso non è raccomandato. Tuttavia, dati i potenziali benefici della cessazione del fumo e sulla base della comprovata efficacia della terapia sostitutiva della nicotina negli adulti, alcuni esperti raccomandano che tale terapia possa essere presa in considerazione per gli adolescenti dipendenti dalla nicotina.
Dosi di nicotina ben tollerate dai fumatori adulti durante il trattamento possono causare sintomi di avvelenamento gravi e persino fatali nei bambini piccoli. I pazienti devono essere informati che i preparati a base di nicotina devono essere maneggiati con cura e non conservati o smaltiti in modo che i bambini possano usarli o ingerirli accidentalmente.

Anziani

Non sono stati condotti studi farmacocinetici specifici negli anziani, ma gli effetti avversi e i tassi di recidiva nei pazienti di età superiore ai 60 anni sono simili a quelli dei pazienti più giovani. Tuttavia, le malattie cardiache sono più comuni in questi pazienti ed è stato segnalato un leggero aumento dell'incidenza di affaticamento, dolori muscolari e vertigini.

Reazioni avverse

Questo farmaco può causare reazioni avverse correlate agli effetti farmacologici della nicotina o agli effetti di astinenza associati alla cessazione del fumo. Alcuni sintomi segnalati, come depressione, irritabilità, nervosismo, irrequietezza, sbalzi d'umore, ansia, sonnolenza, difficoltà di concentrazione, insonnia e disturbi del sonno, possono essere correlati ai sintomi di astinenza associati alla cessazione del fumo.
Le reazioni avverse più comuni ai cerotti si verificano nel sito di applicazione e includono eruzione cutanea transitoria, prurito, bruciore, formicolio, intorpidimento, gonfiore, dolore e orticaria. La maggior parte di queste reazioni topiche è di lieve entità e si risolve rapidamente con la rimozione del cerotto. Sono stati segnalati dolore o sensazione di pesantezza agli arti o nella zona circostante l'applicazione del cerotto (ad esempio, sul torace). Sono state segnalate anche reazioni di ipersensibilità, tra cui dermatite da contatto e reazioni allergiche. In caso di reazioni locali gravi o persistenti nel sito di applicazione (ad esempio, eritema grave, prurito o edema) o reazioni cutanee generalizzate (ad esempio, orticaria o eruzione cutanea generalizzata), i pazienti devono interrompere l'uso dei cerotti e consultare un medico. La dose di questo farmaco deve essere ridotta o interrotta in caso di aumento clinicamente significativo degli effetti cardiovascolari o di altri effetti attribuiti alla nicotina.

Le reazioni avverse più comuni sono:

- Digestivo: è normale (20-40%) manifestare dispepsia, nausea, vomito o iperacidità gastrica. Meno frequenti sono secchezza delle fauci, anoressia, diarrea, stitichezza, dolore addominale, flatulenza o singhiozzo.
Masticare gomme può anche causare ipersalivazione, sintomi di infiammazione orale come stomatite, glossite, parodontite, faringite, esofagite e dolore ai muscoli della mandibola a causa della sua elevata viscosità. Queste reazioni avverse si manifestano all'inizio del trattamento e possono essere ridotte con una corretta tecnica di masticazione.

Neurologico/psicologico. È comune (1-25%) manifestare vertigini (3-9%), mal di testa (17-29%), insonnia (3-23%), ridotta concentrazione (1-3%) e irritabilità. Meno frequentemente (<1%) sono stati segnalati euforia, sonnolenza, confusione, depressione, parestesia e convulsioni. La sindrome da dipendenza può verificarsi in caso di astinenza improvvisa o prematura.

- Cardiovascolare. Sono stati segnalati casi di ipertensione ed edema. Occasionalmente possono verificarsi palpitazioni (1-0,1%) e aritmia cardiaca ancora più raramente (<0,1%). Sono stati segnalati alcuni casi di infarto miocardico acuto, fibrillazione atriale e ictus in pazienti trattati con cerotti alla nicotina. Tuttavia, non è stato possibile stabilire una relazione causale con la nicotina.

- Respiratorio. Sono stati descritti alcuni casi di [TOSSE] (3-9%), congestione toracica e [DISPNEA].
La nicotina somministrata per via nasale può causare irritazioni locali, tra cui congestione nasale, starnuti, irritazione delle mucose, faringite, sinusite, epistassi, congiuntivite, alterazioni del gusto e dell'olfatto. Questi effetti sono molto comuni (94%) all'inizio del trattamento, ma diminuiscono con l'uso continuato.

- Allergico/dermatologico. La nicotina può causare [REAZIONI DI IPERSENSIBILITÀ], con prurito ed eritema, e persino [ANGIOEDEMA].
I cerotti hanno causato reazioni locali in alcuni individui, come eritema (14-17%), risoltosi entro 24 ore, edema localizzato (3-4%), prurito, sensazione di bruciore nel sito di applicazione (35-47%), dermatite da contatto (2-3%) e vasculite. In caso di reazioni avverse gravi, come dermatite (1-7%) o reazioni dermatologiche generalizzate come eritema o lesioni gravi, si raccomanda di interrompere il trattamento. La somministrazione di corticosteroidi topici e/o antistaminici orali si è dimostrata efficace nel regredire questi sintomi.

- Muscoloscheletrico. I cerotti hanno occasionalmente provocato [MIALGIA] e [DOLORE MUSCOLOSCHELETRICO] (3-9%).

- Generale. Sono stati descritti alcuni casi di [DOLORE PRECORDIALE], [ASTENIA], mal di schiena o [SUDORAZIONE ECCESSIVA].

Overdose

Sintomi: la nicotina è una sostanza altamente tossica e dosi di 0,6-0,9 mg/kg possono essere letali per l'uomo. Tuttavia, esiste una significativa variabilità interindividuale, poiché i fumatori cronici possono tollerare dosi più elevate rispetto ai bambini e ai non fumatori a causa dello sviluppo di tolleranza. Nei bambini, anche una piccola dose di nicotina può essere pericolosa e portare a sintomi gravi e persino fatali. Pertanto, si raccomanda di tenere questi farmaci fuori dalla portata dei bambini e di consultare immediatamente un medico in caso di sospetto avvelenamento.
Nonostante l'elevata tossicità della nicotina, sono disponibili pochissimi dati sull'avvelenamento da nicotina. L'avvelenamento può verificarsi se vengono masticate più gomme contemporaneamente, se vengono succhiate più pastiglie, se vengono applicati più cerotti o se questi dispositivi vengono combinati tra loro o con il tabacco.
In caso di ingestione di nicotina, il rischio di sovradosaggio è basso, poiché viene rilasciata lentamente in piccole quantità e inattivata da un effetto di primo passaggio. Inoltre, il vomito si verifica solitamente rapidamente, impedendo l'ulteriore assorbimento della nicotina.
In generale, l'avvelenamento da nicotina produce gli stessi sintomi dell'uso eccessivo di tabacco. Tuttavia, è importante notare che il fumo di tabacco contiene altre sostanze tossiche come catrame e monossido di carbonio. I sintomi generali dell'avvelenamento includono nausea, vomito, diarrea, dolore addominale, mal di testa, nervosismo, irritabilità, insonnia, vertigini, tachicardia e palpitazioni, pressione alta o bassa, prolungamento dell'intervallo QT, pallore, debolezza muscolare, sudorazione, salivazione eccessiva, bruciore alla gola, disturbi visivi e uditivi e respiro corto. Nei casi più gravi, possono verificarsi letargia, collasso circolatorio, convulsioni, coma e morte per paralisi respiratoria centrale o periferica, o occasionalmente per insufficienza cardiaca.
Trattamento:

- Forme orali: non esiste un antidoto specifico per la nicotina. La somministrazione di nicotina deve essere interrotta immediatamente e devono essere adottate le misure tradizionali per favorirne l'eliminazione.
Se il paziente non ha vomitato in precedenza ed è cosciente, lo svuotamento gastrico deve essere eseguito tempestivamente inducendo il vomito con sciroppo di ipecacuana. Nei pazienti in stato comatoso con convulsioni o perdita dei riflessi, si raccomanda la lavanda gastrica con un sondino di grosso calibro. Successivamente, deve essere somministrata una sospensione di carbone attivo.
Anche la somministrazione di un lassativo salino o a base di sorbitolo può essere utile per accelerare il transito intestinale.
Si cercherà di mantenere l'individuo in una posizione adatta e al caldo, per mantenere una temperatura corporea normale.
I sintomi di avvelenamento devono essere trattati in modo sintomatico. Convulsioni ed eccitabilità possono essere trattate con benzodiazepine, mentre la tachicardia può richiedere un beta-bloccante. La bradicardia risponde all'atropina. L'ipotensione e il collasso vascolare devono essere trattati intensivamente con fluidi per via endovenosa o altre misure efficaci.
Se necessario, in caso di paralisi respiratoria, verrà avviata la respirazione artificiale.