Action et mécanisme

Le principal effet pharmacologique des oxérutines est de réduire le taux de filtration hydrique et la perméabilité microvasculaire aux protéines. Par leur action sur l'endothélium vasculaire, stabilisant la membrane endothéliale et réduisant ainsi la perméabilité capillaire, les oxérutines traitent cliniquement l'infiltration œdémateuse, la douleur, les troubles trophiques et les diverses manifestations pathologiques qui caractérisent l'insuffisance veineuse chronique.

Pharmacocinétique

La pharmacocinétique des oxérutines a été étudiée chez la souris, le rat, le chien, le singe rhésus et l'homme. La substitution progressive des groupes hydroxyles de la molécule de rutine d'origine par des groupes hydroxyéthyles entraîne une augmentation de la solubilité dans l'eau, une plus grande résistance de la molécule à la dégradation bactérienne intestinale et une diminution de la liaison protéique. Cette liaison protéique faible et réversible des oxérutines est d'environ 30 %. La détection des glycosides d'oxérutine et de leurs glucuronides correspondants dans l'urine et la bile (14 à 20 % d'une dose orale administrée au rat) démontre que le composé est absorbé. On observe un effet de premier passage hépatique et une circulation entérohépatique importants.
L'élimination se fait principalement par les voies biliaires (environ 65 % de la molécule éliminée) et urinaires, et cette excrétion est pratiquement complète en 24 à 48 heures. Les oxérutines ne traversent pas la barrière hémato-encéphalique.
Après administration orale ou intraveineuse, les oxérutines traversent très peu le placenta, seules des traces étant retrouvées chez les fœtus de rat ou de souris. De même, seules des traces d'oxérutines ont été retrouvées dans le lait de rates allaitantes.
Chez l'homme, après administration orale de 14C-oxérutines, les concentrations plasmatiques maximales sont atteintes entre 1 et 9 heures, avec des niveaux détectables jusqu'à 120 heures après l'administration. La diminution de la concentration est biexponentielle. 3 à 6 % de la radioactivité administrée sont excrétés dans les urines en 48 heures. La demi-vie d'élimination apparente varie de 10 à 25 heures, mais reste relativement constante chez un même individu. L'élimination biliaire des oxérutines, ainsi que la formation de métabolites glucuronides, ont été confirmées chez l'homme.

Indications

- [INSUFFISANCE VEINEUSE] Légère. Traitement chez l'adulte des symptômes associés à une insuffisance veineuse légère des membres inférieurs, tels que douleur, lourdeur, oppression, picotements et démangeaisons dans les jambes présentant des varices ou des jambes gonflées.

Posologie

- Adultes, voie orale : Dose initiale : 1 sachet/jour. Le soulagement des symptômes survient généralement dans les deux premières semaines.
Si vous ne ressentez pas de soulagement après 2 semaines ou si vos symptômes s’aggravent, vous devez consulter votre médecin et poursuivre le traitement jusqu’à 2 à 3 mois.

Règles pour une administration correcte

Dissoudre le contenu du sachet dans 1 verre d'eau et boire immédiatement.

Contre-indications

- Hypersensibilité connue à l’un des composants.

Précautions

- Une surveillance clinique particulière doit être effectuée chez les patients présentant un [ULCÈRE PEPTIQUE], une [HÉMORRAGIE] sévère ou une [THROMBOPÉNIE].

Grossesse

Il n'existe aucune preuve d'effets nocifs sur le fœtus ou le nouveau-né pendant la grossesse. Cependant, il est conseillé aux femmes qui envisagent une grossesse ou qui en sont au premier trimestre de ne prendre ce médicament que sur ordonnance médicale.

Lactation

Aucune donnée spécifique n'est disponible chez l'homme ; il est conseillé d'interrompre le traitement pendant l'allaitement.

Effets indésirables

Les effets indésirables suivants ont été rapportés, principalement associés à l’utilisation de la forme orale, avec une fréquence rare (0,01-0,1 %) ou très rare (< 0,01 %) :

- Digestif : Rare : [FLATULENCES], [DIARRHÉE], [GASTRALGIE], gêne gastrique et [DYSPEPSIE].

- Cardiovasculaire : Très rare : [ROUGISSEMENT]

- Neurologique/psychologique : Très rare : [MAL DE TÊTE] et [VERTIGATIONS].

- Allergiques/dermatologiques : Rares : [ÉPURÉES EXANTHÉMATEUSES], [PRURIT] et [URTICAIRE]. Très rares : [ANAPHYLAXIE], réactions anaphylactoïdes et [RÉACTIONS D'HYPERSENSIBILITÉ]. Les réactions cutanées, principaux effets indésirables rapportés lors d'une utilisation topique, disparaissent généralement à l'arrêt du traitement.

- Général : Très rare : [ASTHÉNIE].