Wirkung und Mechanismus

Die wichtigste pharmakologische Wirkung von Oxerutinen besteht in der Verringerung der Wasserfiltrationsrate und der mikrovaskulären Permeabilität für Proteine. Durch ihre Wirkung auf das Gefäßendothel, die Stabilisierung der Endothelmembran und die daraus resultierende Verringerung der Kapillarpermeabilität wirken Oxerutine klinisch gegen ödematöse Infiltration, Schmerzen, trophische Störungen und die verschiedenen pathologischen Manifestationen, die für eine chronische Veneninsuffizienz charakteristisch sind.

Pharmakokinetik

Die Pharmakokinetik von Oxerutinen wurde an Mäusen, Ratten, Hunden, Rhesusaffen und Menschen untersucht. Der fortschreitende Ersatz von Hydroxygruppen im ursprünglichen Rutinmolekül durch Hydroxyethylgruppen führt zu einer erhöhten Wasserlöslichkeit, einer größeren Resistenz des Moleküls gegen bakteriellen Abbau im Darm und einer verringerten Proteinbindung. Diese schwache und reversible Proteinbindung von Oxerutinen beträgt etwa 30 %. Der Nachweis von Oxerutinglykosiden und ihren entsprechenden Glucuroniden in Urin und Galle (14–20 % einer oral verabreichten Dosis an Ratten) zeigt, dass die Verbindung resorbiert wird. Es gibt einen starken hepatischen First-Pass-Effekt und einen enterohepatischen Kreislauf.
Die Ausscheidung erfolgt hauptsächlich über die Gallenwege (ca. 65 % des Moleküls werden ausgeschieden) und die Harnwege. Die Ausscheidung ist innerhalb von 24 bis 48 Stunden nahezu abgeschlossen. Oxerutine passieren die Blut-Hirn-Schranke nicht.
Nach oraler oder intravenöser Verabreichung passieren Oxerutine die Plazenta nur minimal; in Ratten- und Mäuseföten wurden nur Spuren nachgewiesen. Auch in der Milch säugender Ratten wurden nur Spuren von Oxerutinen nachgewiesen.
Beim Menschen werden nach oraler Gabe von 14C-Oxerutinen maximale Plasmakonzentrationen innerhalb von 1 bis 9 Stunden erreicht, wobei nachweisbare Werte bis zu 120 Stunden nach der Gabe beobachtet werden. Der Konzentrationsabfall erfolgt biexponentiell. 3–6 % der verabreichten Radioaktivität werden innerhalb von 48 Stunden im Urin ausgeschieden. Die scheinbare Eliminationshalbwertszeit variiert zwischen 10 und 25 Stunden, ist aber bei derselben Person relativ konstant. Die biliäre Elimination von Oxerutinen sowie die Bildung von Glucuronidmetaboliten wurden beim Menschen bestätigt.

Indikationen

- [VENÖSE INSUFFIZIENZ] leicht. Behandlung von Symptomen bei Erwachsenen, die mit einer leichten Veneninsuffizienz der unteren Extremitäten einhergehen, wie Schmerzen, Schweregefühl, Engegefühl, Kribbeln und Juckreiz in Beinen mit Krampfadern oder geschwollenen Beinen.

Dosierung

Erwachsene, oral: Anfangsdosis: 1 Beutel/Tag. Eine Linderung der Symptome tritt normalerweise innerhalb der ersten 2 Wochen ein.
Wenn Sie nach 2 Wochen keine Linderung verspüren oder Ihre Symptome sich verschlimmern, sollten Sie Ihren Arzt aufsuchen und die Behandlung bis zu 2–3 Monate lang fortsetzen.

Regeln für die korrekte Verabreichung

Den Inhalt des Beutels in 1 Glas Wasser auflösen und sofort trinken.

Kontraindikationen

- Bekannte Überempfindlichkeit gegen einen der Bestandteile.

Vorsichtsmaßnahmen

- Bei Patienten mit [Magengeschwür], schwerer [Blutung] oder [Thrombopenie] sollte eine besondere klinische Überwachung durchgeführt werden.

Schwangerschaft

Es gibt keine Hinweise darauf, dass es während der Schwangerschaft schädliche Auswirkungen auf den Fötus oder das Neugeborene haben könnte. Frauen, die eine Schwangerschaft planen oder sich im ersten Trimester einer Schwangerschaft befinden, sollten jedoch angewiesen werden, dieses Medikament nur auf ärztliche Verschreibung einzunehmen.

Stillzeit

Es liegen keine spezifischen Daten beim Menschen vor. Es wird empfohlen, die Behandlung während der Stillzeit abzubrechen.

Nebenwirkungen

Die folgenden Nebenwirkungen wurden hauptsächlich im Zusammenhang mit der Einnahme der oralen Darreichungsform mit einer Häufigkeit von selten (0,01 – 0,1 %) oder sehr selten (< 0,01 %) berichtet:

- Verdauung: Selten: [Blähungen], [Durchfall], [Magenschmerzen], Magenbeschwerden und [Dyspepsie].

- Herz-Kreislauf: Sehr selten: [ERRÖTEN]

- Neurologisch/psychologisch: Sehr selten: [KOPFSCHMERZEN] und [SCHWINDEL].

Allergisch/dermatologisch: Selten: [EXANTHÄMATÖSER AUSSCHLAG], [PRURITUS] und [URTIKARIA]. Sehr selten: [ANAPHYLAXIE], anaphylaktoide Reaktionen und [ÜBEREMPFINDLICHKEITSREAKTIONEN]. Hautreaktionen, die häufigsten Nebenwirkungen bei topischer Anwendung, verschwinden in der Regel nach Absetzen der Behandlung.

- Allgemein: Sehr selten: [ASTHENIE].